Статистика, факты, производитель
Азитромицин (торговое название) – антибактериальный препарат из группы макролидов, эффективный против многих бактериальных инфекций, вызванных грамположительными стафилококками, стрептококками, грамотрицательными гемофильными палочками, моракселлами, легионеллами и другими патогенными микроорганизмами.
Медикамент выпускается Испанской фармацевтической компанией «KernPharma», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, препараты для снижения температуры и воспалительной реакции, противовирусные лекарства, в том числе для терапии ВИЧ-инфекции, иммуномодуляторы для борьбы с раком, антибактериальные медикаменты, а также антагонисты опиоидных рецепторов и антидоты.
Открытие антибактериальных препаратов произошло менее ста лет назад – в 1928 году Александром Флемингом. Он, как это часто и бывает, по счастливой случайности обнаружил, что в зараженных плесенью чашках Петри, в которых ученый выращивал колонии стафилококка для изучения их свойств и экспериментов, концентрация этих микроорганизмов гораздо меньше, а рядом с плесенью и вовсе бактерий нет. Ученый сделал вывод, что плесень, поражающая пищевые продукты при долгом их хранении, содержит некое вещество, способное губительно воздействовать на микробы. Через год в середине сентября Флеминг выступил на заседании университета, в котором занимался своими открытиями, рассказал об исследовании, предоставил выделенную молекулу пенициллина, затем опубликовал статью, но, так как выделенное вещество было очень нестойким, особого признания открытие ученого не достигло. Лишь в 1938 году два исследователя из Оксфордского университета получили пенициллин в чистой форме. Испытывался антибиотик во время Второй мировой войны, производился в огромных количествах, стал незаменимым лекарством, спас жизни многим солдатам. Если раньше люди погибали от простейших инфекционных заболеваний, то теперь начался новый век в медицине. Флеминг и ученые, выделившие чистую форму пенициллина, в 1945 году получили свою заслуженную Нобелевскую премию.
Антибактериальные препараты не помогают против вирусных инфекций. В 2011 году был проведен масштабный опрос, в результате которого было выяснено, что почти половина населения России считают, что эти лекарственные средства отлично убивают вирусы. Многие покупают их без назначения врача и пытаются лечить практически любое заболевание. В то же время из-за неправильного приема антибиотиков микроорганизмы приобретают резистентность, лечение и подбор нового препарата становятся все более затруднительными, токсичность и неблагоприятное воздействие лечения на организм растет. Основные правила приема антибактериальных лекарственных средств:
- Использовать только по назначению лечащего врача. Врач при этом тоже должен рационально подобрать препарат: соответственно микробной флоре, в правильной дозировке и длительности курса терапии, в нужной лекарственной форме. В первую очередь следует установить вид возбудителя заболевания, затем выписать препарат узкого спектра действия.
- Пациент должен ответственно подходить к приему антибиотиков: принимать строго назначенную дозировку непрерывно и не прекращать курс лечения раньше, чем назначено, даже если симптомов заболевания не осталось. Эффективность выписанной терапии проверяется на третий день после первого применения: если отмечается улучшение состояния, следует продолжить прием данного лекарственного средства еще, как правило, в течение трех дней. При тяжелых патологиях – дольше. Если симптомы не уменьшаются или прогрессируют, следует сменить антибиотик на приеме у лечащего врача.
- После антибактериальной терапии рекомендуется курс пробиотиков – препаратов, имеющих в составе живые полезные и нужные кишечнику микроорганизмы для восстановления нормальной микрофлоры желудочно-кишечного тракта.
Для дифференциации диагноза с другими патологиями важно провести микробиологическое исследование крови и других тканей для выявления бактериальных агентов, для установления степени антибиотикоустойчивости, а также для дальнейших исследований с посевом и специальными реакциями. Для подтверждения диагноза используют дополнительные методы лабораторной и инструментальной диагностики
Показания к применению
Для предотвращения развития лекарственно-устойчивых бактерий и сохранения эффективности азитромицина и других антибактериальных ЛС азитромицин следует использовать только для лечения инфекций, для которых доказано или обоснованно подозревается, что они вызваны чувствительными бактериями. Когда доступна информация о культуре и чувствительности, ее следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местная эпидемиологическая ситуация и особенности чувствительности могут способствовать эмпирическому выбору терапии.
Азитромицин для инъекций — макролидный антибиотик, показанный для лечения пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными штаммами указанных микроорганизмов, в условиях, перечисленных ниже (по данным rxlist.com (2020).
Внебольничная пневмония, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae, у пациентов, которым требуется начальная в/в терапия.
Воспалительные заболевания органов малого таза, вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae или Mycoplasma hominis у пациентов, которым требуется начальная в/в терапия. Если есть подозрение, что анаэробные микроорганизмы способствуют развитию инфекции, следует назначить противомикробное ЛС с анаэробной активностью в сочетании с азитромицином.
По мере необходимости следует переходить с применения азитромицина для инъекций на пероральный прием азитромицина.
Нозологическая классификация
список кодов МКБ-10
A46 Рожа
A69.2 Болезнь Лайма
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02.0 Стрептококковый фарингит
J03.0 Стрептококковый тонзиллит
J04.0 Острый ларингит
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J18.9 Пневмония неуточненная
J20 Острый бронхит
J32 Хронический синусит
J37.0 Хронический ларингит
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
L01 Импетиго
L30.3 Инфекционный дерматит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
N72 Воспалительные болезни шейки матки
N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
Побочное действие медикамента Азитромицин, этиотропно воздействующего на бактерии
Возможны такие нежелательные эффекты, как:
- Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
- Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
- Головная боль различной локализации и степени выраженности.
- Головокружение, чувство онемения и ползания мурашек в конечностях, шум в ушах, снижение аппетита вплоть до анорексии.
Ощущение усиленного сердцебиения, боль в области сердца.
В биохимическом анализе крови повышение активности печеночных ферментов: АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы.
Воспаление поджелудочной железы.
Нарушение функции печени вплоть до некроза.
Присоединение инфекции, в том числе грибковой в мочеполовой системе.
Повышение уровня эозинофилов в крови.
Фармакология
Фармакодинамика
Механизм действия
Азитромицин действует, связываясь с 50S-субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов, и подавляет синтез белка.
Микробиология
Азитромицин активен как in vitro, так и клинически при инфекциях конъюнктивы в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: коринеформные бактерии группы G по классификации CDC*, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis group, Streptococcus pneumoniae.
*Эффективность в отношении этого микроорганизма была изучена менее чем в 10 случаях глазных инфекций.
Доступны следующие данные in vitro, но их клиническое значение при офтальмологических инфекциях неизвестно. Безопасность и эффективность азитромицина в форме глазных капель при лечении офтальмологических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не установлены.
Следующие микроорганизмы считаются чувствительными при оценке с использованием системных контрольных точек. Однако корреляция между системной точкой in vitro и офтальмологической эффективностью не установлена. Этот перечень микроорганизмов предназначен только для помощи в оценке возможности лечения инфекций конъюнктивы. Азитромицин демонстрирует in vitro минимальные ингибирующие концентрации (МИК), равные или меньшие (контрольная точка системной чувствительности) в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих глазных патогенов: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoea, Peptostreptococcus species, Streptococci (Groups C, F, G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Ureaplasma urealyticum, Viridans group streptococci.
Доклиническая токсикология
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Длительные исследования на животных для оценки канцерогенного действия не проводили. Азитромицин не проявлял мутагенности в стандартных лабораторных тестах: тесте на клетках лимфомы мыши, микроядерных тестах на лимфоцитах человека и костном мозге мыши. У мышей или крыс, получавших пероральные дозы до 200 мг/кг/сут, не было обнаружено каких-либо доказательств нарушения фертильности, связанных с азитромицином.
Фармакология и токсикология у животных
Фосфолипидоз (внутриклеточное накопление фосфолипидов) наблюдался в некоторых тканях мышей, крыс и собак при многократном системном применении азитромицина. Цитоплазматическая микровакуолизация, которая, вероятно, является проявлением фосфолипидоза, наблюдалась в роговице кроликов при применении несколько доз азитромицина в форме глазных капель. Этот эффект был обратим после прекращения применения азитромицина. Значение полученных токсикологических данных для животных и человека неизвестно.
Клинические исследования
В рандомизированном, контролируемом носителем, двойном слепом многоцентровом клиническом исследовании, в котором пациенты применяли азитромицин в форме глазных капель дважды в день в течение первых 2 дней, затем 1 раз в день в 3, 4 и 5-й дни раствор азитромицина превосходил контроль на 6-й день у 7 пациентов с подтвержденным клиническим диагнозом бактериального конъюнктивита. Клиническое разрешение было достигнуто у 63% (82/130) пациентов, получавших азитромицин в форме глазных капель, по сравнению с 50% (74/149) пациентов, получавших контроль. При сравнении разница составила около 13% (63–50%), при p=0,03 и 95% ДИ 2; 25. Степень микробиологической эрадикации исходных патогенов составляла примерно 88% по сравнению с 66% пациентов, получавших носитель; разница составила около 22% при p <0,001 и ДИ 13; 31%. Микробиологическая эрадикация не всегда коррелирует с клиническим исходом в исследованиях противоинфекционных ЛС.
Фармакокинетика
Концентрация азитромицина в плазме крови после применения в виде глазных капель (офтальмологический раствор азитромицина) у человека неизвестна. Основываясь на предложенной дозе — по 1 капле в каждый глаз (общая доза 100 мкл или 1 мг) и информации об экспозиции при системном применении, системная концентрация азитромицина после применения в виде глазных капель оценивается ниже количественных пределов определения (≤10 нг/мл) в равновесном состоянии у человека при условии 100% системной доступности.
